Víte, jak grep ovlivňuje medikaci? – Vědátoreferát
TLDR: Na spoustu prášků nesmíte grep. Tenhle citrus totiž obsahuje sajrajt, který způsobuje, že efekt léčiva trvá déle než by běžně měl, a to může vést k předávkování i jinak běžnou dávkou. Zdroj autority třeba tady.
Neočekávaná interakce
Řekněme, že jste zdravý mladý člověk, který se rozhodne si přivydělat při škole testováním léku na vysoký krevní tlak. Měla by to být brnkačka – vy ho nemáte, riziko nežádoucích účinků je malé, dokonce vám na studii možná nalijí chlast! Testovat se totiž bude vliv (velmi malých dávek) alkoholu…
A tak polknete (dokonce nikoliv hořkou) pilulku felodipinu, a dostanete cosi k vypití. Jestli jste v testovací skupině, kde se pije chlast, nebo ve skupině kontrolní, ale nepoznáte – pro zaslepení študáků totiž vědátoři alkohol rozpustili ve velkém množství výrazného grapefruitovégo džusu. Tentokrát už na hořký ocas tedy dojde. A následně na přístrojích čekáte, co se bude dít.
Zatmco místností vyhrává nový hit Madonny jménem Cherish, začne vám ovšem být trochu blbě. Nic naštěstí není život ohrožující – na to může dojít až později u vás, nikoliv v téhle labině na konci 80. let – ale ještě víc než vy sami jsou překvapeni vědátoři po studii. Ve vašich krevních vzorcích totiž objevují mnohonásobně vyšší hodnoty léčiva felodipinu, než kolik jste půvoně dostali! A to jste dokonce byli jen v kontrolní skupině, která ke grapefruitu nedostala ani tu vodku…
Právě takhle započal jeden z nejšokantních zvratů roku 1989, kterému nekonkurují ani revoluce ve východní Evropě! Následná série studií totiž odhalila, že grapefruit, srandovní zahořklá červená verze pomeranče, dělá doslova psí kusy s řadou léčiv!
No humus, co to ale dělá?
Například konzumace grepu a léku na snížení cholesterolu simastatinu zvyšuje efekt léčiva stejně, jako byste pozřeli sedminásobek jeho množství! Totéž může v různém poměru platit i pro další léky včetně léků na tlak, antidepresiv, antialergik nebo třeba imunosupresiv! Stačí na posezení zhltnout jeden grapefruit či si přihnout grapefruitového džusu, a při nesprávné medikaci máte zaděláno na toxicitu…
Dnes už naštěstí víme, které léky touto nešťastnou toxicitou disponují, a tyto jsou označeny. Pozoruhodné ale je, proč zrovna grapefruit – a nikoliv ve stejné míře jiné citrusy – páchají takovou šlamastiku!
Když se léky užívají orálně, dostávají se do střevního traktu, kde se typicky vstřebávají v tenkém střevě (někdy též v žaludku). Aby se léky mohly vstřebat, musí projít epitelovými buňkami, které lemují stěnu střed, a teprve poté mohou vstoupit do jaterního portálního oběhu, aby se systémově distribuovaly v krevním oběhu. Není to snadný proces.
Léky jsou při tom v epiteliálních buňkách metabolizovány enzymy specifickými pro daný lék. Osud (a, v případě existence nějakých tvůrci reality, také koňská porce sadismu) tomu chtěla, že grapefruit obsahuje sloučeniny, které ovlivňují právě jaterní a střevní enzym CYP3A4 odpovědný a zpracování léčiv…
Aha, a co tenhle cyp dělá?
CYP3A4 má v zásadě na starost přeměnu aktivního léčiva na neúčinnou látku. Pod vlivem grepu se ale CYPu3A4 rozhodí sandál a je dočasně odstaven na vedlejší kolej. Léčivo je tak do krve uvolňováno po delší dobu než by jinak bylo možné. A to může vést k předávkování organismu jinak prospěšnou látkou i při běžném dávkování!
CYP3A4 není jediný cyp, který je grapefruitem ošálen, a stejně tak grep není jediný citrus s těmito vlastnostmi. Vhodné není konzumovat ani pomelo či karambolu, stejně jako produkty z nich, ačkoliv většina zbylých citrusů nemá efekt tak významný jako právě grapefruit…
Grapefruit je zkrátka pořádná sviňa, a jeho působení na významného CYPa našeho těla je jenom vrcholek ledovce toho, jak se nás tento rudý neřád snaží postupně otrávit – a pravděpodobně převzít kontrolu nad doutnajícími troskami lidské civilizace!
[Ladislav Loukota, OR]
Vědátor vzniká v dílně spolku studentů a popularizátorů vědy UP Crowd za podpory MUDRstart, který tvoří přípravné testy pro studenty vysokých škol. Krom různých autorů projekt jako šéfredaktor vede Ladislav Loukota – jeho kontaktní mail je vedatororg@seznam.cz
